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上海有機(jī)所在亞硝基-烯反應(yīng)和天然產(chǎn)物合成應(yīng)用方面取得進(jìn)展

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上海有機(jī)所在亞硝基-烯反應(yīng)和天然產(chǎn)物合成應(yīng)用方面取得進(jìn)展

摘要: 　　嗎啡烷 (morphan，或稱 2-azabicyclononane) 結(jié)構(gòu)一直以來是合成化學(xué)的學(xué)習(xí)熱點(diǎn)。在著名的生物堿morphine 和strychnine 以及近十年來akuammiline 家族系列生物堿的全合成中，該核心骨架是新方法和新策略學(xué)習(xí)的方 ...

　　嗎啡烷 (morphan，或稱 2-azabicyclo[3.3.1]nonane) 結(jié)構(gòu)一直以來是合成化學(xué)的學(xué)習(xí)熱點(diǎn)。在著名的生物堿morphine 和strychnine 以及近十年來akuammiline 家族系列生物堿的全合成中，該核心骨架是新方法和新策略學(xué)習(xí)的方向標(biāo)。盡管嗎啡烷的合成方法眾多，但如何快速構(gòu)建天然產(chǎn)物的核心骨架并設(shè)置易于后續(xù)轉(zhuǎn)化的官能團(tuán)，依然是當(dāng)前合成學(xué)習(xí)的重點(diǎn)。
　　中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)學(xué)習(xí)所天然產(chǎn)物有機(jī)合成化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室的洪然課題組從設(shè)計(jì)新穎的反應(yīng)類型入手，巧妙地將亞硝基-烯反應(yīng) (nitroso-ene) 應(yīng)用于2-azabicyclo[3.2.1]octane 環(huán)系的構(gòu)建，完成了具有顯著生理活性的Hosieine A 的首次不對稱合成 (Angew. Chem.， Int. Ed. 2015， 54， 10940)。這是亞硝基-烯反應(yīng)首次在含氮橋環(huán)化合物合成中的應(yīng)用，也開辟了合成該類獨(dú)特骨架的新方法。最近，他們拓展了亞硝基-烯反應(yīng)的反應(yīng)模式，用于構(gòu)建嗎啡烷 (Angew. Chem.， Int. Ed. 2017， 56， doi:10.1002/anie.200706018)。該反應(yīng)條件溫和 (0℃或室溫)，收率高，具有優(yōu)異的區(qū)域選擇性，有很好的官能團(tuán)容忍度，且對氮、氧雜環(huán)的底物同樣適用，為嗎啡烷類活性篩選提供系列藥物先導(dǎo)化合物。與理論化學(xué)家的合作學(xué)習(xí)表明該類�；鶃喯趸衔镌诜磻�(yīng)過程中，不僅可以經(jīng)歷雙自由基中間體，也可能有兩性離子中間體參與，也揭示了后續(xù)快速攫氫過程需要滿足一定的構(gòu)象要求。這些計(jì)算結(jié)果為實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象提供了有力的理論支持。該方法學(xué)也在生物堿kopsone的首次合成中得到成功的應(yīng)用。洪然課題組在合成方法學(xué)和全合成相結(jié)合的領(lǐng)域所取得的學(xué)習(xí)成果也獲得同行的關(guān)注，受邀發(fā)表了學(xué)習(xí)專題 (Synlett 2017， 28， 762) 和專著章節(jié)的撰寫。目前他們正致力于反應(yīng)類型的拓展和應(yīng)對復(fù)雜天然產(chǎn)物合成應(yīng)用中的挑戰(zhàn)。
　　上述學(xué)習(xí)工作得到國家自然科學(xué)基金委、中科院前沿科學(xué)重點(diǎn)學(xué)習(xí)項(xiàng)目、中科院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)(B類)和上海市科委的經(jīng)費(fèi)支持。


　　含嗎啡烷結(jié)構(gòu)類型的代表性天然產(chǎn)物和亞硝基-烯反應(yīng)構(gòu)建橋環(huán)體系

上海有機(jī)所在亞硝基-烯反應(yīng)和天然產(chǎn)物合成應(yīng)用方面取得進(jìn)展  |  責(zé)任編輯：蟲子
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