據(jù)西班牙巴塞羅那大學（University of Barcelona簡稱UB, Spain）2023年1月26日報道，研究人員發(fā)現(xiàn)如何改進現(xiàn)有的抗生素并開發(fā)新的抗菌療法(Researchers find how to improve existing antibiotics and develop new antimicrobial treatments)。
缺乏有效的抗生素是對全球健康日益嚴重的威脅。近幾十年來，只有少數(shù)新型抗菌劑能夠進入市場。為已知的抗生素——或那些因毒性而停止使用的抗生素——設計新的功能是彌補這種藥物短缺的策略之一�，F(xiàn)在，巴塞羅那大學和加泰羅尼亞生物工程研究所 (Institute for Bioengineering of Catalonia簡稱IBEC) 的團隊進行的一項研究改進了已知的抗生素，使它們在更小的劑量下更有效。這一發(fā)現(xiàn)開辟了以創(chuàng)新和負擔得起的方式開發(fā)新的抗菌治療的可能性。相關研究結(jié)果于2022年11月12日已經(jīng)在自然（Nature）旗下的《通訊生物學》（Communications Biology）雜志網(wǎng)站發(fā)表——Marija Vukomanovic, Lea Gazvoda, Mario Kurtjak, Jitka Hrescak, Blaž Jaklic, Laura Moya-Andérico, Maria del Mar Cendra, Eduard Torrents. Development of a ternary cyclodextrin-arginine-ciprofloxacin antimicrobial complex with enhanced stability. Communications Biology, Published: 12 November 2022, Volume 5, Article number: 1234. DOI: 10.1038/s42003-022-04197-9. https://www.nature.com/articles/s42003-022-04197-9
此研究由UB生物學院（UB Faculty of Biology）副教授、兼IBEC首席研究員愛德華·托倫茨（Eduard Torrents）以及來自斯洛文尼亞約瑟夫·斯特藩研究所（Jozef Stefan Institute in Slovenia）的團隊領導。參與此項研究的還有來自斯洛文尼亞首都盧布爾雅那的約瑟夫·斯特藩國際研究生院（International Postgraduate School of Jozef Stefan, Jamova, Ljubljana, Slovenia）、西班牙巴塞羅那科學技術(shù)研究院加泰羅尼亞生物工程研究所{Institute for Bioengineering of Catalonia (IBEC), The Institute of Science and Technology, Baldiri Reixac, Barcelona, Spain}的研究人員。
重復使用抗生素解決全球性問題（Reusing antibiotics to solve a global problem）
重新設計舊抗生素的一種簡單且廉價的方法是將它們包含在能夠改變其某些特性（溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度、滲透性等）的復合物中，這些特性對于它們有效對抗細菌至關重要。出于這個原因，該團隊設計了一種新的三元復合物（ternary complex），其中抗生素環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）通過精氨酸（arginine，氨基酸的一種）與環(huán)糊精（cyclodextrin）的親水表面結(jié)合，精氨酸充當兩個分子之間的紐帶。與其他不太穩(wěn)定、僅改變抗生素溶解度的經(jīng)典包合物（inclusion complexes）相比，本研究中合成的三元復合物也更加穩(wěn)定和高效。
這種新的復合物增強了藥物與細菌膜的相互作用，并增加了它在細胞內(nèi)的生物利用度，從而提高了它的抗菌功效和安全性。UB遺傳學、微生物學和統(tǒng)計學系（Department of Genetics, Microbiology and Statistics of the UB）的愛德華·托倫茨(Eduard Torrents)說：“它的釋放更受控制，并且允許更小的量更有效。因此，治療對生物體的毒性更小” 。
研究人員總結(jié)道：“我們重新設計的系統(tǒng)可以降低許多已使用數(shù)十年且不再使用的抗生素藥物的毒性或增加其滲透能力。通過這種方式，我們可以利用我們已經(jīng)擁有的東西并賦予它新的用途，改進它，以實現(xiàn)我們迫切需要的有效抗菌治療�！�
本研究得到了歐盟委員會（European Commission）在地平線2020的瑪麗居里行動COFUND計劃（Horizon 2020’s Marie Skłodowska-Curie Actions COFUND scheme, Grant Agreement no. 712754）、西班牙科學與競爭力部塞韋羅·奧喬亞項目{ Severo Ochoa program of the Spanish Ministry of Science and Competitiveness, Grant SEV-2014-0425 (2015-2019)}、西班牙經(jīng)濟和競爭力部{ Spanish Ministerio de Economia y Competitividad (MINECO/FEDER) (RTI2018-098573-B-100) }、加泰羅尼亞政府{Generalitat de Catalunya (2017SGR-1079 and CERCA program) }、加泰羅尼亞囊性纖維化協(xié)會（Catalan Cystic Fibrosis associations）、西班牙儲蓄銀行基金會（La Caixa Foundation）以及斯洛文尼亞研究機構(gòu){Slovenian Research Agency (ARRS) (grants J2-8169, N2-0150, and P2-0091)}的資助。研究人員發(fā)現(xiàn)如何改進現(xiàn)有的抗生素并開發(fā)新的抗菌療法 |
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