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1. 藥物的基本作用:興奮作用、抑制作用
2. 藥物作用方式:全身作用、局部作用
3. 藥物作用的兩重性:治療作用(對因治療、對癥治療、補(bǔ)充療法{替代療法})
不良反應(yīng)(副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)效應(yīng)、三致效應(yīng))
4. 量反應(yīng)(可用數(shù)字、計(jì)量表示)
質(zhì)反應(yīng)(用無、全或陽性、陰性表示)
5.治療指數(shù)TI=LD50 /ED50
安全指數(shù)=ED95/LD5
安全界限=LD1/ED99
6.
藥物分類 特性 |
親和力 |
內(nèi)在活性 |
激動藥 |
較強(qiáng) |
較強(qiáng) |
拮抗藥 |
較強(qiáng) |
缺乏 |
部分激動藥 |
一定 |
較弱 |
7.受體調(diào)節(jié)
向上調(diào)節(jié):受體數(shù)目增多,親和力增加或效應(yīng)力增強(qiáng)。向上調(diào)節(jié)的受體對再次用藥非常敏感,藥物效應(yīng)增強(qiáng),此現(xiàn)象稱為受體超敏
(eg:長期應(yīng)用β受體阻斷藥,可使β受體向上調(diào)節(jié);一旦突然停藥,因β受體數(shù)目增多而體內(nèi)的遞質(zhì)去甲腎上腺素產(chǎn)生強(qiáng)烈反應(yīng),可引起心動過速、心律失;蛐募」K溃
向下調(diào)節(jié):受體數(shù)目減少、親和力減低或效應(yīng)力減弱。向下調(diào)節(jié)的受體對再次用藥反應(yīng)遲鈍,藥物效應(yīng)減弱,此現(xiàn)象稱為受體脫敏。受體脫敏可因?yàn)槎啻问褂檬荏w激動藥引起,是產(chǎn)生耐受性的原因之一。
8.搶救治療一般用靜脈給藥,口服藥一般都有首關(guān)消除
9.肝藥酶誘導(dǎo)劑:巴比妥類、灰黃霉素、保泰松、苯妥英鈉、利福平
肝藥酶抑制劑:氯霉素、異煙肼、西米替丁、雙香豆素、去甲替林、保泰松、口服避孕藥
10.AUC(曲下面積):表示一段時間內(nèi)吸收到血中的相對累計(jì)量。潛伏期與血藥濃度有關(guān),持續(xù)期與藥物吸收、消除速度有關(guān),殘留期與消除速度有關(guān)。
11.一級消除動力學(xué):指單位時間內(nèi)消除恒定比例的藥物(消除速度與血藥濃度成正比)
零級消除動力學(xué):單位時間內(nèi)消除恒定數(shù)量的藥物(消除速度與血藥濃度無關(guān))
12.立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的方法:將第一個半衰期內(nèi)靜脈注射量的1.44倍在靜脈滴注開始時推注入靜脈,即立刻達(dá)到并維持Css(穩(wěn)態(tài)血藥濃度)
13.生物利用度:藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。
絕對生物利用度F(%)=口服制劑AUC/靜脈制劑AUC
相對生物利用度F(%)=被試制劑AUC/參比制劑AUC
14.表觀分布容積(Vd)藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動態(tài)平衡時的體內(nèi)藥量(D)與血藥濃度的比值
Vd=D/C
除少數(shù)不能透過血管的大分子藥物外,多數(shù)藥物的Vd值均大于血漿容積。Vd值小,可推測藥物大部分分布于血漿中或血流豐富的心、肝、腎等重要臟器內(nèi):Vd值大,表明血藥濃度低,藥物分布廣泛,可能被某些組織攝取。Vd小的藥物排泄快,Vd越大則藥物排泄越慢。
15.一般而言,恒速靜脈滴注或每隔1個半衰期給藥1次,經(jīng)過4~5個半衰期,基本達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度
停藥后藥物基本消除時間:通常是停藥后經(jīng)4~5個半衰期后血藥濃度消除95%以上i,可認(rèn)為藥物已基本消除